作者:李明杰,范麗,郭中明,劉新泉
出處:綜合醫學,2012年11月
關鍵詞:頭孢類抗生素,頭孢西酮鈉,生產工藝,適應癥,臨床試驗
頭孢西酮鈉是德國默克公司開發的第一代頭孢菌素類抗生素,于1979 年在德國首先上市,然后在很多國家上市。
正文
1結構
頭孢西酮與頭孢唑林結構相仿,3 位上同為“5- 甲基-1,3,4- 噻二唑”結構,因此本品具有與頭孢唑林相似的抗菌活性和藥動學性質,與同類產品相比抗菌活性較強且具有較好的藥代學特征。兩個品種只是7 位取代基有所不同,頭孢唑林為四唑環,而頭孢西酮為二氯吡啶酮,相比而言二氯吡啶酮吸電子能力強于四唑環,空間位阻也較四唑環大,故本品對酶的穩定性更好,這點在相應的酶穩定性試驗中也得到證實。
2適應癥及用法用量
主要用于支氣管炎、肺炎、咽喉炎等呼吸道感染,泌尿道感染,膽管炎和腹膜炎,子宮內膜炎等女性生殖道感染;敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關節感染等。成人采用靜脈注射給藥。對革蘭陽性菌感染:每日劑量1- 2g,分2 或3 次給藥。對革蘭陰性菌感染:每日劑量 3-4g,分2或3 次給藥。對中度至重度感染:每日最大給藥劑量可達6g;兒童用于4 周以上的兒童,采用靜脈注射 …